GLI ACE-INIBITORI: NASCITA DEL CAPTOPRIL

GLI ACE-INIBITORI: NASCITA DEL CAPTOPRIL

Miguel Ondetti (a destra) e David Cushman (nella foto a sinistra)

Il captopril è stato il primo ACE-inibitore (inibitore dell’enzima di conversione dell’angiotensina) sviluppato, appartenente ad una famiglia di farmaci considerati una pietra miliare nel trattamento dell’ipertensione e diverse patologie cardiache oltre che renali.
Nel 1975, tre ricercatori della Squibb, Miguel Ondetti, Bernard Rubin e David Cushman, svilupparono questo farmaco che venne brevettato dalla compagnia nel giro di due anni.
Ondetti, Cushman e colleghi costruirono il loro lavoro sull’esperienza maturata negli anni sessanta e settanta dal celebre farmacologo britannico John Vane (1927-2004), allorché era ricercatore alla Royal College of Surgeons of England, e da un sua collega brasiliano.


da un veleno il farmaco

Sérgio Henrique Ferreira (1934-2016)

Questo collega era Il farmacologo Sergio Ferriera che aveva scoperto un peptide (il BPF, fattore potenziante la bradichinina) nel veleno di una vipera (la Bothrops jararaca), il quale agiva da inibitore dell’angiotensina I.
Il captopril venne sviluppato proprio partendo da questa proteina scoperta da Ferreira e fu approvato come farmaco antipertensivo nel 1981 dalla FDA, mentre dal 1996 divenne un generico.  Nel 1999 Cushman ed Ondetti hanno ricevuto il prestigioso riconoscimento ‘Albert Lasker Award for Clinical Medical Research‘ con la menzione di:

aver sviluppato un approccio innovativo al design farmacologico basato sulla struttura proteica ed averlo usato per creare gli ACE inibitori, potenti agenti orali nel trattamento dell’ipertensione, dello scompenso cardiaco e nella malattia renale dei pazienti diabetici.” 

vedi:

 

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