STORIA UN FARMACO PER NULLA EROICO
Derivata per acetilazione della morfina, l’eroina (diamorfina) fu sintetizzata la prima volta nel 1874 dal ricercatore inglese C.R. Wright (7settembre 1844 – 25giugno 1894), ma la nuova molecola, sperimentata su animali, non fu considerata interessante.
Infatti, Wright, che era un chimico e lavorava alla “St. Mary’s Hospital Medical School” di Londra, aveva sperimentato la combinazione della morfina con vari acidi.
Tra questi ottenne un composto, ora chiamata ‘diacetilmorfina‘ o ‘morfina diacetato‘, e lo inviò per analisi al collega F.M. Pierce dell’Owens College di Manchester.
effetti dell’eroina sulle cavie
Pierce riferì a Wright:
Le dosi … sono state iniettate per via sottocutanea in giovani cani e conigli …
con i seguenti risultati generali …
grande prostrazione, paura e sonnolenza in seguito alla somministrazione; gli occhi rimanevano sensibili e le pupille dilatate, con una notevole salivazione prodotta nei cani e una leggera tendenza al vomito in alcuni casi, ma nessuna emesi effettiva. La respirazione fu inizialmente accelerata, ma successivamente ridotta, e l’azione del cuore fu ridotta e resa irregolare.
La marcata volontà di coordinare il potere sui movimenti muscolari e la perdita di potere sul bacino e gli arti posteriori, insieme ad una diminuzione della temperatura nel retto di circa 4°, erano gli effetti più evidenti.
Resintesi dell’eroina
L’eroina venne risintetizzata nel 1897 (il 21agosto) dal celebre Felix Hoffmann (21gennaio 1868 – 8febbraio 1946), un chimico tedesco che lavorava per la Bayer; in quel periodo l’acetilazione era una tendenza diffusa per la ricerca di molecole più attive.
Hoffmann aveva realizzato l’acetilazione dell’acido salicilico (il 10agosto 1897), ottenendo l’Aspirina, e solamente 11 giorni dopo fece altrettanto con la morfina, producendo appunto l’Eroina.
L’intento era quello di ottenere una molecola più efficace della codeina nel sedare la tosse nella tubercolosi e nelle patologie respiratorie senza effetti collaterali sul sistema nervoso centrale.
Le effettive proprietà sedative sul centro del respiro (le stesse che portano a morte nell’overdose) furono inizialmente male interpretate, essendosi ritenuto che la riduzione del ritmo respiratorio dipendesse da una migliorata efficienza respiratoria.
una delle più grandi sciagure di tutto il novecento
Il prodotto fu battezzato commercialmente eroina e in breve tempo l’impiego terapeutico si ampliò alle più disparate patologie pneumologiche, ma anche neurologiche, ginecologiche, ecc.
Si diffusero pertanto svariate preparazioni farmaceutiche acquistabili liberamente.
Dal 1898 al 1910 l’eroina venne commercializzata come sedativo della tosse per i bambini, fino a quando non si scoprì che, all’interno dell’organismo, l’eroina viene convertita dal fegato in morfina.
eroinomania
L’eroinomania divenne rapidamente una emergenza sanitaria: nel 1905 la città di New York consumava circa due tonnellate di eroina all’anno.
L’Italia e gli Stati Uniti vietarono produzione, importazione e uso di eroina nel 1925; nello stesso anno viene firmata a Ginevra la Convenzione internazionale dell’oppio, a cui aderirono molte nazioni.
Le ultime nazioni a mettere al bando l’eroina sono state la Cecoslovacchia (1960) e il Portogallo (1962).
Al 2007, si riteneva che l’Afghanistan produceva ed esportava più del 90% della produzione mondiale di papavero da oppio per la realizzazione dell’eroina.
vedi:
- http://www.storiadellamedicina.net/bayer/
- https://en.wikipedia.org/wiki/Heroin#History
- “On the Action of Organic Acids and their Anhydrides on the Natural Alkaloids“, C.R.A. Wright, (Journal of The Chemical Society, Vol. 27 (1874), pp. 1031-1043.)
- “Felix Hoffmann“
- Metabolismo dell’eroina
- https://it.wikipedia.org/wiki/Felix_Hoffmann