Breve storia dell’aloperidolo

Breve storia dell’aloperidolo

Il medico e chimico belga Paul Janssen (12 settembre 1926 – 11 novembre 2003), fondatore della compagnia farmaceutica ‘Janssen Laboratoires’.

Il farmaco antipsicotico aloperidolo fu sintetizzato l’11 febbraio 1958 da Bert Hermans presso i “Janssen Laboratories“, Beerse, in Belgio.  Metodi semplici ma ingegnosi di farmacologia animale suggerirono a Paul Janssen ed ai suoi colleghi che questo derivato del butirrofenone, chiamato “R1625“, allora “alopera-peridolo”, sarebbe stato di grande interesse: qualitativamente, l’azione farmacologica dell’R1625 era simile alla clorpromazina, ma l’R1625 era molto più potente poiché era in grado di produrre effetti con dosi molto inferiori rispetto alla clorpromazina.

Janssen ricordò lo sviluppo dell’aloperidolo in un’intervento fatto nel 2002 all’European College of Neuropsychopharmacology Matters.


sviluppo sull’animale

Janssen riferì di essere stato ispirato dall’esempio di un ciclista dopato dalle anfetamine.

“Anche quando scese dalla bici ed il giornalista si congratulò con lui, il ciclista cercò di continuare a pedalare”

ricordò lo scienziato belga. Ed aggiungeva:

“Era ovvio che trovare un trattamento per l’intossicazione da anfetamine avrebbe potuto fornire una cura per la schizofrenia paranoica”.

I ricercatori dei laboratori di Janssen scoprirono che i topi intossicati con anfetamine rispondevano all’aloperidolo. Proseguiva Janssen:

“Il passo successivo fu quello di testare l’effetto su un essere umano. Prima di allora non avevo mai parlato con uno psichiatra perché l’unico che avevo incontrato all’università era lui stesso un pazzo, che faceva delle sue lezioni uno spettacolo al punto che decisi di stare lontano da lui.

Questa volta ebbi la fortuna di incontrare il bravissimo dottor Bobon a Liegi che mi fece conoscere un ragazzo di 16 anni, recentemente ricoverato nella sua clinica e che mostrava tutti i sintomi della schizofrenia paranoide. Il dottor Bobon accettò di somministrargli l’aloperidolo ed il paziente si calmò; l’effetto fu sorprendente. Il paziente continuò la terapia senza assumere più di 1 mg di farmaco al giorno e, negli anni, si laureò in architettura, si sposò e divenne padre di due figli. Tuttavia, ricadde nella schizofrenia paranoide quando suo padre, temendo lo sviluppo di una forma di discinesia tardiva, interruppe il trattamento.

Poco dopo la sintesi e gli studi sugli animali, l’aloperidolo fu somministrato nell’uomo da P. Divry, J. Bobon e J. Collard, psichiatri dell’Ospedale di Liegi.


l’uso sull’umano

La prima pubblicazione clinica, il 28 ottobre 1958, descrisse gli effetti dell’aloperidolo negli stati di agitazione.

Gli studi clinici successivi, compresi quelli della prestigiosa scuola francese dell’Ospedale Sainte-Anne, confermarono che l’aloperidolo appartiene alla famiglia farmacologica dei neurolettici, come fu definita da J. Delay e P. Deniker nel 1955. Questi studi clinici dimostrarono anche che l’aloperidolo era particolarmente attivo contro i deliri e le allucinazioni. Un buon numero di pazienti ricoverati in maniera cronica fu in grado di lasciare l’ospedale e vivere a casa grazie a questo nuovo farmaco, che è rimasto uno dei neurolettici più prescritti dopo la sua scoperta.

L’aloperidolo è un anti-dopaminergico selettivo dei recettori della dopamina D2 (può causare effetti collaterali simili al Parkinson). Interferisce inoltre sui recettori alfa-adrenergici (è un antagonista alfa-adrenergico).


vedi:


 

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