Breve storia dei sulfamidici

BREVE STORIA DEI SULFAMIDICI

I sulfamidici sono stati i primi farmaci antimicrobici utilizzati nella clinica medica (dopo il Salvarsan). Il primo sulfamidico fu il PRONTOSIL (benzenesulfonammide), sviluppato nei laboratori della compagnia farmaceutica tedesca Bayer.
La molecola, in primo luogo sintetizzata dai chimici della Bayer, Josef Klarer (1898-1953) e Fritz Mietzsch (1896-1958), fu trovata efficace, contro alcune infezioni batteriche importanti nei topi, da Gerhard Domagk, che nel 1939 ha ricevuto il Premio Nobel per la Medicina. Il PRONTOSIL fu il risultato di cinque anni di ricerca e di prova che coinvolsero migliaia di sostanze chimiche. Domagk ritirò materialmente il Nobel solo nel 1947, poiché il regime nazista, verso il quale egli era avverso, gli proibì di partecipare alla manifestazione di consegna di otto anni prima.


IL PRONTOSIL

Gerhard Domagk (30ottobre 1895 – 24aprile 1964)

Le prove definitive furono effettuate nel 1932, ma i risultati non furono pubblicati fino al 1935, dopo che la compagnia tedesca ‘I.G. Farben‘ (ora Bayer) ne ottenne il brevetto. Il farmaco mostrò grande efficacia sui topi, ma il meccanismo d’azione rimaneva ignoto.
Tra i primissimi pazienti che ricevettero il prontosil durante la fase sperimentale, nel 1933, vi fu anche la figlia di quattro anni di Domagk. Dopo essersi punta un dito, la bambina si era infettata, con conseguente setticemia e rischio di amputazione del braccio. La guarigione avvenne nell’arco di un paio di settimane.
Un gruppo di ricerca dell’Istituto Pasteur, comprendente fra gli altri Daniel Bovet, il farmacologo italiano naturalizzato francese Federico Nitti (1905-1947) e Jacques Tréfouël (1897-1977), dimostrò che il Prontosil, un colorante azoico rosso, viene metabolizzato nel corpo liberando para-amino benzensulfonamide, una solfanilammide dalla struttura più semplice, che è la specie battericida effettiva. Tale processo viene chiamato “bioattivazione“; il Prontosil non è in sé un farmaco, ma un “precursore” del farmaco effettivo.
Il successo commerciale del Prontosil venne presto offuscato dagli altri sulfamidici (sulfisoxazolo, sulfametizolo, sulfasalazina, ecc.) e quindi dalla penicillina. Rimasto sul mercato fino agli anni ’60, esso ha rappresentato un punto di svolta nella ricerca farmaceutica e nella storia medica.


vedi:

Gerhard Johannes Paul Domagk

Gerhard Johannes Paul Domagk (1895-1964)


Lascia un commento

Il tuo indirizzo email non sarà pubblicato. I campi obbligatori sono contrassegnati *